тропный гормон)). Водорастворимый
белок, стимулирующий рост тканей и участвующий в регуляции других фаз белкового
обмена. Он секретируется соматотропными клетками передней доли гипофиза.
Секреция регулируется высвобождающим фактором (соматолиберином) и ингибитором
соматотропина, соматостатином. Гормон роста человека (hGH) представляет собой
единственную полипептидную цепочку из 191 аминокислоты, получаемую
преимущественно на основе рекомбинантной ДНК. Сюда же включаются производные и
аналоги, такие как соматрем (INN), (метионил-hGH), ацетилированный hGH,
дезамидо- hGH и сомнопор (INN).

2. Инсулин и его соли. Инсулин представляет собой полипептид,
содержащий 51 аминокислотную группу и образующийся в островках Лангерганса
поджелудочной железы у многих животных. Человеческий инсулин может быть выделен
из поджелудочной железы, модификацией бычьего или свиного инсулина или методами
биотехнологии - с применением бактерий или дрожжей для получения
рекомбинантного человеческого инсулина. Инсулин обеспечивает захват клетками
глюкозы и прочих питательных веществ, а также запасание их в виде гликогена или
жира. Чистый инсулин представляет собой белый негигроскопичный порошок аморфной
структуры или блестящие кристаллы, растворимые в воде. В клинике инсулин
используют для лечения сахарного диабета. Соли инсулина включают и гидрохлорид
инсулина.

3. Кортикотропин (INN), (ACTH (адренокортикотропный гормон),
адренокортикотропин). Полипептид, растворимый в воде. Стимулирует увеличение
образования стероидов коры надпочечников. Гирактид (INN) является аналогом
кортикотропина.

4. Лактогенный гормон (LTH, галактин, галактогенный гормон,
лютеотропин, маммотропин, пролактин). Полипептид, способный кристаллизоваться.
Повышает секрецию молока и влияет на активность желтого тела.

5. Тиротропин (INN) (тиротропный гормон, TSH (стимулирующий
деятельность щитовидной железы)). Гликопротеин, регулирующий действие
щитовидной железы на кровь и вывод йода из организма. Он воздействует на рост и
секрецию.

6. Фолликулостимулирующий гормон (FSH). Гликопротеин, растворимый
в воде. Активизирует половые функции.

7. Лютеинизирующий гормон (LH, ICSH (гормон, стимулирующий
интерстициальные клетки), лютеиностимулин). Гликопротеин, растворимый в воде.
Стимулирует половые функции путем стимуляции секреции стероидов, овуляции и
развития интерстициальных клеток.

8. Хорионический гонадотропин (INN) (hCG (хорионический
гонадотропин человека)). Образуется в плаценте; это гликопротеин, извлекаемый
из мочи беременных женщин. Белые кристаллы; относительно неустойчивы в водном
растворе. Стимулирует созревание фолликулов.

9. Гонадотропин сыворотки (INN) (гонадотропин сыворотки лошади
(eCG)). Гонадостимулирующий гликопротеин, образующийся в плаценте и эндометрии
жеребых кобыл. Исходно назывался гонадотропином сыворотки жеребой кобылы.

10. Окситоцин (INN) (альфа - гипофамин). Растворимый в воде полипептид.
Его основное действие - сокращение матки и выделение молока молочными железами.
Сюда же включаются и аналоги - карбетоцин (INN), демокситоцин (INN) и т.п.

11. Вазопрессины: аргипрессин (INN), липрессин (INN), их
производные и структурные аналоги. Вазопрессины - это полипептиды, повышающие
давление крови и способствующие задержке воды почками. Также сюда включаются
аналоги полипептидов, такие как терлипрессин (INN), десмопрессин (INN) и т.п.

12. Кальцитонин (INN) (TCA (тирокальцитонин)). Гипокальциемический
и гипофосфатемический полипептид.

13. Глюкагон (INN) (HGF (гипергликемическо - гликогенолитический
фактор)). Полипептид, способный повышать концентрацию глюкозы в крови.

14. Тиролиберин (TRF, TRH). Этот полипептид стимулирует секрецию
тиротропина.

15. Гонадорелин (INN) (гонадолиберин, гонадотропина рилизинг -
гормон, LRF, GnRH). Этот полипептид усиливает секрецию фолликулостимулирующего
и лютеинизирующего гормонов гипофизом. Сюда же включаются полипептиды,
аналогичные бусерилину (INN), госерилину (INN), фертирелину (INN), серморелину
(INN) и т.п.

16. Соматостатин (INN) (SS, SRIH, SRIF). Этот полипептид
подавляет высвобождение гормона роста и TSH гипофизом и имеет нейротропное
действие.

17. Атриальный натрийуретический гормон (ANH, ANF), полипептидный
гормон, выделяемый предсердиями. Когда предсердие растянуто из-за увеличения
объема крови, стимулируется секреция ANH. ANH в свою очередь увеличивает
экскрецию соли и воды и уменьшает давление крови.

18. Эндотелин, полипептидный гормон, выделяемый эндотелиальными
клетками всех сосудов. Несмотря на то, что эндотелин выделяется в кровоток, он
действует локально паракринным образом, сокращая прилегающие гладкие мышцы
сосудов и таким образом повышает давление крови.

19. Ингибин и активин, гормоны, присутствующие в тканях половых
желез.

 

Б. Стероидные гормоны, их производные

и структурные аналоги

 

1. Кортикостероидные гормоны, выделяемые корой надпочечников,
играют важную роль в процессах обмена веществ в организме. Они также называются
гормонами коры надпочечников или кортикоидами и делятся, главным образом, на
следующие две группы в зависимости от их физиологического действия: (i)
глюкокортикоиды, регулирующие обмен белков и углеводов, и (ii)
минералокортикоиды, которые вызывают удерживание натрия и воды в организме и
ускорение выведения калия. Свойства минералокортикоидов используются при
лечении почечной недостаточности и болезни Аддисона. Сюда же включаются
следующие кортикостероидные гормоны, их производные и аналоги:

а) кортизон (INN). Глюкокортикоид, регулирующий обмен белков и
углеводов и обладающий местным противовоспалительным действием;

б) гидрокортизон (INN) (кортизол). Глюкокортикоид, обладающий
действиями, сходными с кортизоном;

в) преднизон (INN) (дегидрокортизон). Глюкокортикоид. Производное
кортизона;

г) преднизолон (INN) (дегидрогидрокортизон). Глюкокортикоид.
Производное гидрокортизона;

д) альдостерон (INN). Минералокортикоид;

е) кортодоксон (INN).

Некоторые производные гормонов модифицированы таким образом, что
их кортикостероидная активность подавлена, но выражен противовоспалительный
эффект, считается, что они обладают гормональным действием. К ним относятся
основные производные кортизона (INN), гидрокортизона (INN), преднизона (INN) и
преднизолона (INN), которые используются как противовоспалительные и
антиревматические средства.

2. Галогенированные производные кортикостероидных гормонов - это
стероиды, в которых атом водорода, главным образом в 6- или 9-положении в
гонановом кольце, замещен на атом хлора или фтора (например, дексаметазон
(INN)), что значительно усиливает глюкокортикоидное и противовоспалительное
действие кортикоидов, производными которых они являются. Эти производные часто
дополнительно модифицируют и поставляют в виде сложных эфиров, ацетонидов
(например, флуоцинолона ацетонид (INN)) и т.п.

3. Эстрогены и прогестины. Это две главные группы половых
гормонов, секретируемые мужскими и женскими репродуктивными органами. Они также
могут быть получены путем синтеза. Эти гормоны также называют прогестинами или
гестагенами.

Эстрогенами называются женские половые гормоны, вырабатываемые
яичниками, мужскими половыми железами, надпочечниками, плацентарными и другими
стероид - продуцирующими тканями. Они характеризуются способностью вызывать
сильное половое влечение у самок млекопитающих. Эстрогены ответственны за
развитие женских половых признаков и используются при лечении менопаузы или при
изготовлении противозачаточных средств. Они включают следующие эстрогены,
производные и аналоги:

а) эстрон (INN). Основной эстроген человека;

б) эстрадиол (INN). Важный природный эстроген;

в) эстриол (INN). Природный эстроген;

г) этинилэстрадиол (INN). Важный синтетический эстроген, активный
при оральном употреблении и применяемый в качестве основного эстрогенного
компонента в составе оральных контрацептивов;

д) местранол (INN). Простой эфир этинилэстрадиола. Применяется
как оральный контрацептив.

Прогестины - класс стероидных гормонов, получивших свое название
из-за гестагенных эффектов, имеющих важное значение при возникновении и
развитии беременности. Эти женские половые гормоны вырабатываются в матке при
возникновении и для сохранения беременности. Из-за того, что прогестагены
препятствуют овуляции, они используются как компоненты противозачаточных
средств. Они включают:

а) прогестерон (INN). Главный прогестин человека и промежуточный
продукт в биосинтезе эстрогенов, андрогенов и кортикостероидов. Он
вырабатывается клетками желтого тела после выхода яйцеклетки и надпочечниками,
а также плацентой и мужскими половыми железами;

б) прегнандиол - встречающийся в природе прогестин с гораздо
меньшей физиологической активностью, чем прогестерон.

4. Прочие стероидные гормоны.

Андрогены - основная группа половых гормонов, которые не были
упомянуты выше, вырабатываются главным образом мужскими половыми железами и в
меньшей степени яичниками, надпочечниками и плацентой. Андрогены ответственны
за развитие мужских половых признаков. Андрогены влияют на обмен веществ, т.е.
имеют анаболический эффект. Тестостерон (INN) является одним из наиболее важных
андрогенов.

Сюда также включаются синтетические стероиды, используемые
преимущественно для подавления или устранения действия гормонов, такие как
антиэстрогены, антиандрогены и антипрогестины (антиэстагены). Стероидные
антипрогестины являются антагонистами прогестина, находящими применение при
лечении некоторых заболеваний. Примерами соединений данной группы могут служить
онапристон (INN) и аглепристон (INN).

Стероиды, занимающие наиболее важное место в международной
торговле, приведены ниже. Соединения перечислены в алфавитном порядке в
соответствии с их краткими названиями с указанием их основного гормонального
действия. При наличии двух или нескольких названий указывается то, которое
принято в международном перечне несобственных названий (International
Nonproprietary Names) для фармацевтических препаратов (INN), опубликованном
Всемирной Организацией Здравоохранения, или в модифицированном перечне
(International Nonproprietary Names Modified) (INNM). Химические названия
приведены в соответствии с правилами IUPAC 1957 для номенклатуры стероидов.

 

Перечень

стероидов, используемых в основном

из-за их гормонального действия

 

 Краткое название                           Основное гормональное

 Химическое название                        действие



 



 Адреностерон                               Андроген

 андрост-4-ен-3,11,17-трион

 

 Альдостерон (INN)                          Кортикостероид

 11бета,21-дигидрокси-3,20 -

 диоксопрегн-4-ен-18-аль

 

 Аллилэстренол (INN)                        Прогестин

 17альфа-аллилэстр-4-ен-17бета-ол

 

 (Краткого названия нет)                    Андроген -

 5альфа-андростан-3,17-дион                 промежуточный продукт

 

 Андростанолон (INN)                        Андроген

 17бета-гидрокси-5альфа-андростан-3-он

 

 Андростендиолы                             Анаболические

 андрост-5-ен-3бета,17бета-диол             средства -

 андрост-5-ен-3бета,17альфа-диол            промежуточные

                                            продукты

 

 (Краткого названия нет)                    Андроген -

 андрост-4-ен-3,17-дион                     промежуточный продукт

 

 Андростерон                                Андроген

 3альфа-гидрокси-5альфа-андростан-17-он

 

 Бетаметазон (INN)                          Кортикостероиод

 9альфа-фтор-11бета,17альфа,21-тригидрокси -

 16бета-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион

 

 Боластерон (INN)                           Анаболическое

 17бета-гидрокси-7альфа,17альфа -           средство

 диметиландрост-4-ен-3-он

 

 Хлормадинон (INN)                          Прогестин

 6хлор-17альфа-гидроксипрегна -

 4,6-диен-3,20-дион

 

 Хлорпреднизон (INN)                        Кортикостероид

 6альфа-хлор-17альфа,21-дигидроксипрегна -

 1,4-диен-3,11,20-трион

 

 Клокортолон (INN)                          Кортикостероид

 9альфа-хлор-6альфа-фтор-11бета,21 -

 дигидрокси-16альфа-метилпрегна -

 1,4-диен-3,20-дион

 

 Клостебол (INN)                            Анаболическое

 4-хлор-17бета-гидроксиандрост-4-ен-3-он    средство

 

 Кортикостерон                              Кортикостероид

 11бета,21-дигидроксипрегн-4-ен-3,20-дион

 

 Кортизол - см. Гидрокортизон

 

 Кортизон (INN)                             Кортикостероид

 17альфа,21-дигидроксипрегн-4-ен-3,11,20 -

 трион

 

 11-Дегидрокортикостерон                    Кортикостероид

 21-гидроксипрегн-4-ен-3,11,20-трион

 

 Дезоксикортикостерон - см. Дезоксикортон

 

 Дезоксикортон (INN)                        Кортикостероид

 21-гидроксипрегн-4-ен-3,20-дион

 

 Дексаметазон (INN)                         Кортикостероид

 9альфа-фтор-11бета,17альфа,21-тригидрокси -

 16альфа-метилпрегна-1,4-диен-3,20-дион

 

 Дигидроандростерон                         Андроген -

 5альфа-андростан-3альфа,17бета-диол        промежуточный продукт

 

 Дидрогестерон (INN)                        Прогестин

 9бета,10альфа-прегна-4,6-диен-3,20-дион

 

 Эквиленин                                  Эстроген

 3-гидроксиэстра-1,3,5(10),6,8 -

 пентаен-17-он

 

 Эквилин                                    Эстроген

 3-гидроксиэстра-1,3,5(10),7-тетраен-17-он

 

 Эстрадиол (INN)                            Эстроген

 эстра-1,3,5(10)-триен-3,17-бета-диол

 

 Эстриол (INNM)                             Эстроген